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提升姜黃素的吸收率

來源: fbe-china.com作者: Kenny Fu時(shí)間：2018-06-12 12:43:04點(diǎn)擊：13149

QQ截圖20190917183435.png

圖1所示即為姜黃。

姜黃和生姜同屬姜科，又名郁金、寶鼎香、毫命等，氣香特異，味苦、辛，廣泛分布于我國福建、臺灣、廣東、廣西、四川、云南及貴州等地。據(jù)《本草綱目》記載，姜黃“治風(fēng)痹臂痛”，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)表明姜黃具有護(hù)肝、消炎、抗氧化、降血脂、抗癌、預(yù)防阿爾茨海默癥等保健功能。

姜黃素及其衍生物（通常稱為類姜黃素）是草本植物姜黃的生物活性成分，是一種功效顯著的抗氧化劑。幾個(gè)世紀(jì)以來，姜黃素一直被廣泛使用，尤其在傳統(tǒng)印度醫(yī)學(xué)和中醫(yī)用于治療各種身心失調(diào)和疾病?，F(xiàn)代科學(xué)為上述用途提供了科學(xué)依據(jù)，現(xiàn)有的臨床測試結(jié)果顯示，天然姜黃素的抗氧化能力是生物類黃酮的2.33倍，維生素E的1.6倍及維生素C的2.75倍，能幫助人體對抗許多疾病。

有人可能會(huì)

有疑問，功能如此強(qiáng)大的姜黃素，為什么卻沒有被普及？主要原因在于其生物利用率極低，極不易被人體吸收。

姜黃素雖好，但生物利用率很低

姜黃素作為姜黃根莖中含有的生物活性成分，不僅是一種強(qiáng)效的抗氧化劑，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，它還具有消炎、抗菌和防過敏等功能。然而，姜黃素存在一個(gè)重大的缺陷：生物利用率極低，很難被人體吸收！

QQ截圖20190917183502.png

圖2姜黃素分子結(jié)構(gòu)示意圖。

如圖2所示，姜黃素分子結(jié)構(gòu)比較對稱，極性官能團(tuán)較少，根據(jù)相似相溶原理(例如：食用鹽是極性物質(zhì)，易溶于水等極性溶劑，難溶于食用油等非極性溶劑)，姜黃素易溶于油脂等非極性有機(jī)溶劑，難溶于水等極性溶劑，所以很難被人體血液循環(huán)系統(tǒng)吸收。提高生物利用度似乎與擴(kuò)大姜黃素分子表面積密切相關(guān)，純姜黃素提取物會(huì)在人體內(nèi)聚集。團(tuán)狀物表面只有少量的姜黃素分子會(huì)被吸收，而大部分的姜黃素卻沒有被吸收而排出體外。

為此，德國瓦克化學(xué)生物科技部門開發(fā)了一種高生物利用率的伽馬環(huán)糊精姜黃素復(fù)合物：CAVACURMIN®。根據(jù)人體臨床研究表明，其生物利用率比純姜黃素提取物高出約40倍。

為何CAVACURMIN®能提高姜黃素近40倍生物利用率？

CAVACURMIN®采用了一種叫天然素食級低聚多糖CAVAMAX® W8 γ-環(huán)糊精的物質(zhì)（一種公認(rèn)的新型食品配料，已通過GRAS審批），它具有環(huán)狀三維結(jié)構(gòu)：形成一個(gè)疏水性內(nèi)腔，能夠容納另一個(gè)親脂性“客體”分子，例如姜黃素。這樣，親水性外殼就可確保了其能夠與水性體系相容。這樣疏水的姜黃素便獲得了一層具有親水性的外殼，在水中能夠形成更容易被人體吸收的分子乳液，從而可提高其生物利用率。如圖3所示。

QQ截圖20190917183532.png

圖3左圖為純姜黃素；右圖是CAVACURMIN®。

用CAVAMAX® W8 γ-環(huán)糊精包埋姜黃素，可形成分子分散液，這樣就有更多的姜黃素分子被運(yùn)輸至上部腸道，在那里，只有姜黃素分子被吸收進(jìn)入體內(nèi)。CAVAMAX® W8 γ-環(huán)糊精分子僅僅是通過范德華力與客體分子相結(jié)合，因此它不會(huì)改變客體分子的營養(yǎng)價(jià)值和功效。

QQ截圖20190917183548.png

圖4左圖為未包合的姜黃素；右圖為CAVACURMIN® W8姜黃素復(fù)合物分散液。

CAVACURMIN®的作用機(jī)理是怎樣的？

下面我們從CAVACURMIN®的作用機(jī)理來具體看看：

1.作為膳食補(bǔ)充劑（主要為膠囊形式）服用時(shí)，CAVACURMIN®未經(jīng)任何處理，便可通過胃部運(yùn)輸至上部腸道。

2.在腸道里，只有姜黃素分子經(jīng)由上皮細(xì)胞膜被吸收進(jìn)入體內(nèi)。

3.γ-環(huán)糊精被人體胰淀粉酶水解，產(chǎn)生麥芽糖、一些麥芽三糖和少量葡萄糖。

4.麥芽糖和麥芽三糖被分解成葡萄糖，而葡萄糖在小腸中被吸收進(jìn)入血液。

圖5可清晰的將以上4個(gè)步驟概括如下：

QQ截圖20190917183605.png

圖5 CAVACURMIN®的作用機(jī)理。

三項(xiàng)科學(xué)研究驗(yàn)證CAVACURMIN®生物利用率

為了驗(yàn)證伽馬環(huán)糊精CAVACURMIN®能提高姜黃素生物利用率，瓦克科學(xué)家做了以下三項(xiàng)科學(xué)研究：

1.嚙齒動(dòng)物模型的體內(nèi)生物利用率。

科學(xué)家對分別口服純姜黃素粉末、其他商業(yè)化產(chǎn)品、CAVACURMIN® 姜黃素復(fù)合物單劑的老鼠的血漿姜黃素濃度（0–4小時(shí)）進(jìn)行記錄，發(fā)現(xiàn)后者的血漿姜黃素濃度高出前兩者10-20倍（以游離姜黃素及其代謝物（姜黃素硫酸鹽和姜黃素葡糖苷酸）的總量計(jì)算），如圖6。

QQ截圖20190917183621.png

圖6嚙齒動(dòng)物模型 — CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物的高生物利用率（以總類姜黃素測定）

*總類姜黃素：游離姜黃素、姜黃素硫酸鹽和姜黃素葡糖苷酸的總量；

*CP = 商業(yè)化產(chǎn)品

2.人體腸道細(xì)胞模型的體外生物利用率。

瓦克對CaCo-2細(xì)胞（人體腸道細(xì)胞模型）攝取CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物之后在人工腸液（SIF，0.5%的SDS）中的溶解率進(jìn)行了研究。CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物的溶解率是業(yè)內(nèi)領(lǐng)先的商業(yè)化姜黃素補(bǔ)充劑產(chǎn)品或姜黃素粉末的5倍。此外，對人體CaCo-2細(xì)胞攝取CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物之后的功效研究結(jié)果表明其性能卓越。其攝取量是其他業(yè)內(nèi)領(lǐng)先的商業(yè)化姜黃素配方或姜黃素粉末的10倍。這些結(jié)果清楚表明，環(huán)糊精配方中姜黃素的生物利用率明顯提高，如圖7所示。

QQ截圖20190917183639.png

圖7 CaCo-2模型 — CAVACURMIN® 姜黃素復(fù)合物的吸收率是其他業(yè)內(nèi)領(lǐng)先的商業(yè)化產(chǎn)品的10倍

*CP = 商業(yè)化產(chǎn)品

3.人體生物利用率的臨床研究。

科學(xué)家將CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物、95%的純姜黃素提取物以及兩種領(lǐng)先商業(yè)化產(chǎn)品在相對吸收率方面進(jìn)行比較：13名試驗(yàn)對象（禁食過夜）在為期一周的洗脫期內(nèi)先后口服了以上四種配方；服用產(chǎn)品12小時(shí)內(nèi)每小時(shí)抽血一次，并進(jìn)行血樣分析（通過針刺采取血樣），從而確定姜黃素及其衍生物的血液濃度和相對吸收率。

結(jié)果表明：CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物的吸收率是業(yè)內(nèi)領(lǐng)先的商業(yè)化姜黃素補(bǔ)充劑產(chǎn)品或姜黃素粉末的大約40倍。此次臨床研究結(jié)果顯示，CAVACURMIN®姜黃素復(fù)合物的吸收量至少是業(yè)內(nèi)排名第二的商業(yè)化姜黃素配方的4.6倍。這些結(jié)果清楚表明，環(huán)糊精配方中姜黃素的生物利用率明顯提高（見圖8和圖9）。

QQ截圖20190917183658.png

圖8臨床研究——姜黃素血液濃度。

QQ截圖20190917183716.png

圖9臨床研究——相對吸收率比較.

除了提高姜黃生物利用率40倍外，瓦克的姜黃素復(fù)合物相比傳統(tǒng)姜黃還具有以下兩個(gè)優(yōu)點(diǎn)：

1）添加物對人體無公害

CAVACURMIN®不僅無膽固醇，不含可能引發(fā)過敏的成分，而且還能為許多營養(yǎng)補(bǔ)充劑配方提供一種純植物性的替代性解決方案。瓦克完全采用可再生性原料——通過淀粉酶解工藝，生產(chǎn)環(huán)糊精。另外包埋好的姜黃素粉在生產(chǎn)工藝上也大大便利了清洗這一環(huán)節(jié)。

2）應(yīng)用廣泛

CAVACURMIN®是一種可自由流動(dòng)的干燥粉末。因此，它們尤其適用于干燥或粉末狀膳食補(bǔ)充劑產(chǎn)品，如藥片、膠囊和營養(yǎng)棒等。由于它們易于分散在水性體系中，因此也適用于飲料之中。

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